本发明属于药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉季铵盐类衍生物、含有该四氢异喹啉季铵盐衍生物的组合物，以及所述衍生物或组合物作为κ-阿片受体激动剂在镇痛方面的用途。药效学试验证明，本发明的化合物具有镇痛作用，而没有该类药物常见的中枢性镇静和焦虑副作用。