本发明为了解决树状大分子给药系统抗癌特异性的问题，提供了一种负载阿霉素的PEG化肽类树状大分子靶向给药系统及其制备方法。其特征在于：给药系统为抗肿瘤药物阿霉素、靶向功能性因子GFLG和PEG化肽类树状大分子的偶联物，通过GFLG将阿霉素和PEG化肽类树状大分子相连接后形成功能化树状大分子，在获得良好生物相容性的同时，使低剂量的药物达到明显的抗肿瘤疗效。