本发明涉及医药技术领域，特别涉及两种乙醛脱氢酶激动剂、其制备方法及其用途。具体的，本发明涉及两个如式Ⅰ和式Ⅱ所示的化合物、其制备方法，以及上述两种化合物或其药学上可接受的无机或有机盐在制备ALDH2激动剂、制备治疗酒精中毒的药物和制备解酒药物中的应用。