本发明公开了马甲子及其提取物在制备抗肿瘤药物中的用途及制备方法，其中马甲子提取物作为唯一活性成分，该马甲子提取物从马甲子的叶片中提取得到，并公开了制备其使用乙醇溶液进行提取的方法，以及所述的马甲子提取物作为制备抗肿瘤药物的用途，所述马甲子提取物对肿瘤具有良好的抑制效果。