本发明公开了一种用于靶向治疗的核酸载药系统及其制备方法，该系统是一种由作为药物载体与靶向探针的核酸适体和加载到该核酸适体上的抗癌药物组成的加合物。本发明利用核酸适体的靶向识别特异性、高稳定性和易修饰性，制备了核酸适体-抗癌药加合物，从而将小分子药物修饰到核酸适体上。所述的加合物在固态或低温液态（如<10^oC）很稳定，适于长期保存。所述的加合体保持了原核酸适体对靶向癌细胞的识别特异性，能将药物靶向运输到癌细胞并在生理温度下逐渐释放，产生对靶向癌细胞的特异杀伤作用，减少副作用，提高了疗效。本发明的制备工艺简单、经济、高效，适合于大规模生产，特别适于制备靶向给药的抗癌药物。