本发明涉及一种含有选择性胆固醇吸收抑制剂和B族维生素的药物组合物，其中选择性胆固醇吸收抑制剂优选依折麦布，含量为1～30mg；B族维生素优选叶酸类、维生素B₆或维生素B₁₂，含量为0.01～50mg。本发明还提供上述药物组合物在制备治疗高胆固醇血症、防止动脉粥样硬化形成的药物中的应用。本发明的优点是：该药物组合物不仅具有更佳的降胆固醇作用，还能提供血管内皮保护、从而有效防止动脉粥样硬化的形成，临床应用的获益显著优于单用选择性胆固醇吸收抑制剂。另外，本发明还可以使患者服药方便，降低医疗费用。