本发明公开了一种盐酸雷莫司琼的冻干粉针剂及其制备方法。现有的盐酸雷莫司琼的理化性质，其溶液在光照条件下稳定性较差，影响药物疗效，同时增加了药物不良反应的发生，而在固态状态下其稳定性较好，因此本公司开发了本品的冻干粉针剂，提高了本品的稳定性和安全性。临床前研究表明盐酸雷莫司琼对5-HT3受体的拮抗活性比现有的5-HT3受体拮抗剂更强、更稳定，它对有化疗药物导致的呕吐具有更强的治疗效果，因此，在临床上用于预防和治疗由抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。