本发明公开了手性呋喃并α,β-不饱和环酮衍生物，其制备方法及应用，属于糖化学及药物化学领域。其具有通式1、通式2和通式3所示结构：通式1 通式2 通式3该类衍生物具有较好的生物活性，可作为抗菌药物或作为制备抗菌剂的先导物使用；也可作为抗肿瘤药物或做为制备抗肿瘤剂的先导物使用；还可以作为有机物或药物的手性合成中间体，具有进一步研究开发的价值，为丰富α,β-不饱和呋喃酮的合成方法和发现新的生物活性物质开辟了一条新的途径。