本发明公开了HP-β-CD-GMA-PEI作为口服和经肺吸收促进剂的应用。HP-β-CD-GMA-PEI作为吸收促进剂，能明显促进水溶性大分子难吸收药物口服和经肺吸收；同时，毒性考察结果显示HP-β-CD-GMA-PEI对口服和肺部吸收部位黏膜无明显损伤，因此HP-β-CD-GMA-PEI是安全的吸收促进剂，可应用于大分子药物口服和经肺吸收制剂中，用于改善水溶性大分子难吸收药物，尤其是蛋白肽类药物口服和经肺吸收的生物利用度。