本发明提供了一种式I所示的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其中，R₁是氢或C₁-C₅的烷基；R₂是其中R₃和R₄独立地是氢或C₁-C₅的烷基，n为0或1，R₅是C₁-C₈烷基或任选地取代的C₁-C₈烷基。该化合物具有凝血酶抑制剂活性。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物在制备凝血酶抑制剂类药物和治疗相关疾病中的用途。