一种多糖—金纳米粒子超分子组装体，以环糊精与金刚烷间强的非共价相互作用，形成了以亲水的透明质酸为外壳，疏水的N-金刚烷基硫辛酰胺修饰的金纳米粒子为内核的超分子纳米粒子，通过其三维的孔穴结构和静电作用可以负载并靶向传递多种抗癌药物。本发明的优点是：该靶向药物传递体系合成路线简单、生产成本低且产率较高，适于放大合成和实际生产应用；通过恶性肿瘤细胞表面透明质酸受体为媒介的内吞作用将抗癌药物超分子组装体靶向地带入到癌细胞当中，然后缓慢释放抗癌药物，实现了对癌细胞的靶向选择性杀伤，同时对正常细胞毒副作用明显降低。