本发明涉及医药技术领域，公开了注射用美洛西林钠脂质体及制备方法，其为粉针剂，是将美洛西林钠用含有抗氧剂的脂质体骨架材料和稳定剂形成的脂质体载体包封得到的冻干制剂，由美洛西林钠1份、脂质体骨架材料2~13份、稳定剂0.3~5份、冻干保护剂4~10份和抗氧剂0.1~2份组成。本发明具有显著的技术效果：美洛西林包裹于脂质体内，解决了难溶性问题，保证了产品质量；药物载体脂质体在体内降解，无毒性和无免疫原性，而且可以有效提高药物治疗指数，降低药物毒性和减少药物的副作用如过敏率、耐药性和心脏毒性等。