本发明涉及医药领域，具体涉及主动肿瘤靶向壳聚糖衍生物（I）及其制备方法和用途。本发明用可生物降解的天然来源的壳聚糖作为原料，利用无毒或毒性小的原料摸索出易进行大规模生产的制备工艺，使其形成具有两亲性的聚合物分子，即一端含亲水基、另一端含疏水基和助溶基团，并且通过化学特异性反应共价连接上可被肿瘤细胞表面特异性识别的靶基团，以适合用于药物、与药物组配或作为靶向药物载体，尤其是作为毒性小、不会产生溶血反应的可静脉注射给药的靶向药物载体。