本发明公开了一种4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物抗肝癌的用途。4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物具有较好的生物活性，体外活性测试表明，该化合物对肝癌细胞HepG2具有较强增值抑制活性，因此是一种潜在的抗癌药物，具有制备抗癌药物制剂的用途。