本发明涉及药物化学合成领域，具体涉及一种反式-3-吲哚基-4-吲哚并二氮杂卓环庚烷基-2,5-吡咯烷-2,5-二酮化合物及其制备方法。通过对荷瘤小鼠抑瘤作用的研究试验发现，本发明化合物抑瘤效果显著，可作为制备治疗抗肿瘤药物的用途。