本发明公开了一种茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟衍生物及其制备方法和用途，其通过对茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟进行修饰，得到一系列衍生物，所得衍生物可用于制备抗肿瘤药物制剂，尤其是用于制备抗急性早幼粒白血病、抗肺腺癌和抗乳腺癌药物制剂。