本发明涉及一种Lupane三萜系衍生物及其药学用途，具体涉及一种如式（I）~（III）所示的Lupane三萜系衍生物，以及包含有效剂量的该三萜系衍生物或其药学上可接受盐的药物组合物、联合制剂，以及它们在用于制备抗HIV-1和艾滋病药物中的应用。