本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及具有通式I的含金刚烷酰胺结构的二肽基肽酶-IV抑制剂、其制备方法以及在制备糖尿病药物中的应用。其中，R¹选自H、C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基。