本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH₂)_n-、-C(O)-(CH₂)_n-C(O)-或-O-(CH₂)_m-、-NH-(CH₂)_m-、-C(O)-(CH₂)_m-、-NH-(CH₂)_m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH₂)_a-、-C(O)-(CH₂)_a-C(O)-或-O-(CH₂)_b-、-NH-(CH₂)_b-、-C(O)-(CH₂)_b-、-NH-(CH₂)_b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug₁与Drug₂代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。