本发明公开石墨烯量子点核靶向载药体系及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：（1）将石墨烯量子点水溶液和抗癌药物水溶液灭菌；（2）将石墨烯量子点水溶液与抗癌药物水溶液按质量浓度比为5:1——50:1的比例混合得到载药体系；（3）将载药体系与细胞共培育，用MTT法检测细胞毒性以及用荧光显微镜检测载入细胞的药物。本发明利用石墨烯量子点的单原子平面结构的特点，与具有多环平面结构的小分子抗癌药物通过p键结合形成在水溶液可以稳定存在的载药体系。石墨烯量子点不仅具有载药功能，同时因它的特殊结构还可增加药物对细胞的毒性。该载药体系本身毒性较低，制备方法简单，易于实施，具有载药和增强药物细胞毒性的双重功能。