本发明公开了一种蛴螬总生物碱的制备方法，和以该化合物为活性成分的药物组合物，该药物组合物在制备治疗抗癌药物中的应用。蛴螬总生物碱的制备方法包括：乙醇提取、浓缩酸化、萃取除杂、碱化萃取和减压浓缩等工艺步骤。蛴螬总生物碱及其组合物可用于癌症，包括食管癌，胃癌，乳腺癌、肝癌，肺癌，结、直肠癌、神经胶质瘤、白血病等的治疗。