本发明涉及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的抗肿瘤活性及其在制备肿瘤治疗和预防药物或食品中的新用途。在一定浓度范围内，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷可以选择性地杀伤人肝癌细胞、结直肠癌细胞等多种癌细胞，而不影响人体正常细胞的活力和功能。因此可被用于制备抗肿瘤药物和预防肿瘤发生的药物或食品。