本发明公开了包裹药物化合物的方法，其包括，合成琥珀酰化葡聚糖；合成胺基化叶酸类似物；合成叶酸-葡聚糖缀合物；将药物化合物混合入叶酸-葡聚糖缀合物中；再加入药学上可接受的辅料和/或进行干燥。本发明还公开了用于包裹药物化合物的辅料的制备方法以及其产生的辅料和辅料的进一步应用等。