本发明公开了小分子化合物AG-4的抗炎应用，其能够在制备抗炎药物中应用。本发明通过结构生物学、生物信息学和生物学活性验证相结合的候选药物筛选平台，筛选出小分子化合物AG-4。该小分子化合物AG-4能够与CD147蛋白特异性结合，抑制炎细胞趋化和明胶酶的分泌，能够应用于制备与CD147蛋白高表达相关疾病（如类风湿性关节炎）的治疗药物。