本发明涉及一种埃罗替尼衍生物及其制备方法，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供一种新的具有抗癌活性的埃罗替尼衍生物，对埃罗替尼进行三唑基衍生，有助于提高其抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物中，对寻找新的抗肿瘤药物具有重要意义；本发明采用的制备方法具有简单易于实现、产率高等特点。