本发明属于有机化学领域，涉及硼酸的衍生物及其制备方法和应用，公开了具有通式（I）结构的硼酸衍生物，通过炔类化合物与二硼烷试剂，以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物，也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率，降低药物制备成本，简化合成路线，具有较好的经济效益。