本发明涉及一种口服抗肿瘤药物卡培他滨颗粒剂及其制备方法，卡培他滨颗粒剂是以环糊精包合物的形式存在的，以卡培他滨作为原料药，再配以环糊精、稀释剂、崩解剂、粘合剂和矫味剂等辅料，采用湿法制粒获得。该颗粒剂不仅掩盖了卡培他滨药物的不良苦味，增加了癌症患者的用药顺应性，而且提高了卡培他滨在胃肠道中的稳定性，加快了溶出速率，避免了药物血药浓度的峰谷现象，使卡培他滨在胃肠道中能平稳释放，显著降低了药物对胃肠道的刺激性和毒副作用等不良反应，提高了药物的安全性，更好的发挥抗肿瘤效果。