本发明属于药物剂型和制剂技术领域，涉及一种供注射用载抗癌药物的靶向长循环脂质体给药系统，其特征在于长循环脂质体用疏水性肽修饰。其中，疏水性肽与细胞膜具有很强的亲和性，可以通过疏水作用插入到细胞膜中，本发明用疏水性肽修饰长循环脂质体可以增加在肿瘤组织内的脂质体透过肿瘤细胞膜的能力，使其运载的药物可以到达细胞内的靶点，从而提高抗癌药物的疗效。本发明的特点在于，利用了疏水性肽的插膜作用，将其修饰在长循环脂质体表面，增加抗癌药物的肿瘤细胞内转运。