本发明公开如式1示邻硝基芳酰基β-氯乙基亚硝基脲类化合物，以及这类化合物的制备方法和用途，式中R为-COCH₂C₆H₄NO₂-o，或-COCH₂CH₂C₆H₄NO₂-o，或-COCH₂OC₆H₄NO₂-o。本发明的化合物制备方法是以邻硝基芳香羧酸为合成原料，经酰化、取代、氯化和亚硝化得到目标化合物。本发明的化合物可在制备治疗肿瘤药物中的应用，特别是可在制备治疗 乳腺癌 药物或制备治疗 恶性胶质瘤 药物，或在制备治疗人宫颈癌药物或在制备治疗红白血病药物中的应用。