本发明公开了一种含有羟肟酸的β-咔啉类衍生物及其制备方法和医药用途，产品具有通式Ⅰ的结构。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物例如烷化剂、抗代谢药、拓扑异构酶抑制剂、有丝分裂抑制剂、DNA插入剂联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。本发明包括含有通式Ⅰ化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物、阿尔茨海默病药物和帕金森病药物中的应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。