本发明属于药物制剂领域，涉及一种可溶性注射用白蛋白纳米粒制剂。本发明以白蛋白和难溶性替尼类药物结合、并以磷脂加以分散和稳定而形成的白蛋白纳米粒，制成可溶性注射用白蛋白纳米粒制剂。本发明利用纳米粒子对肿瘤的增强渗透和滞留效应，使更多药物被动靶向而浓集于肿瘤组织，提高其抗肿瘤效果；同时，由于注射方式的生物利用度高以及所述的可溶性注射用白蛋白纳米粒制剂存在被动靶向作用，可大大降低给药剂量，从而使得非靶部位的药物浓度有效降低，有助于降低药物的毒副作用，具有良好的临床应用前景。