本发明涉及一种叶酸介导的PEG-氧化石墨烯负载阿霉素纳米粒及其制备方法。本发明以叶酸和PEG对其进行功能化修饰，最后负载模型药物阿霉素制备而成，本发明增加了纳米粒的载药量，提高了药物靶向性，显著延长了血浆半衰期和平均滞留时间，进而提高了阿霉素治疗效果，本发明能够降低阿霉素的毒副作用，延长药物滞留时间并且提高药物的靶向性，从而增强其抗肿瘤疗效。本发明对于一些抗肿瘤谱广，但副作用严重，毒性大的药物具有重要的临床意义。