本发明公开了一种索拉非尼纳米微粒的制备方法，其包含：步骤1，将聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物和索拉非尼溶解于四氢呋喃和甲醇中，搅拌形成澄清溶液；步骤2，除去有机溶剂，离心除去聚集体，制得索拉非尼纳米微粒；该索拉非尼纳米微粒是以索拉非尼为活性成分，以聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料形成的靶向纳米药物。本发明提供的方法，包封率高，成球性好，可用于制备抗肿瘤靶向药物，聚乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物能够增加索拉非尼在肝癌细胞聚集，提高局部药物浓度，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，降低毒副反应；具有肿瘤精确靶向性、抗肿瘤效应好和缓控释药物的作用。