本发明属药物制剂领域，具体涉及一种针对脑胶质瘤的靶向纳米递药系统及其制备方法和应用。本递药系统包括靶向功能分子，药物和纳米载体，所述的靶向功能分子为来源于白介素13的短肽，药物为小分子抗脑胶质瘤药物，纳米载体为表面聚乙二醇修饰的脂质体、纳米粒、聚合物泡囊、聚合物胶束、固体脂质纳米粒，所述药物以包裹或共价连接的方式包载在纳米载体内所述短肽通过共价连接的方式与纳米粒表面的聚乙二醇相连。该递药系统可通过脑胶质瘤细胞表面白介素13受体α2的介导作用，促进脑胶质瘤细胞的摄取，提高化疗药物的抗脑胶质瘤效果。