本发明公开了脂肪酸-RGD-脂肪醇偶联物介导表阿霉素靶向脂质体制备及抗肿瘤活性评价，本发明的偶联物，其结构式如下：CH₃(CH₂)nCO-Arg-Gly-Asp-OCH₂(CH₂)₁₀CH₃，其中，n＝4-16，本发明将抗肿瘤药物引入到该偶联物中得到抗肿瘤靶向脂质体药物，该脂质体可以增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度并可减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。