本发明涉及一种毛萼乙素环糊精包合物、其制备方法及在抗肿瘤方面的应用。本发明所述的一种毛萼乙素环糊精包合物，包括：a)毛萼乙素，和b)环糊精，该包合物指毛萼乙素分子在溶媒介质中进入环糊精分子空腔内部，形成一种比较稳定的、具体优异的溶解性和生物利用度的包合物。所述的毛萼乙素环糊精包合物的制备方法，指称取毛萼乙素，以有机溶媒溶解，过滤，得滤液1；再称取相当于毛萼乙素5-100倍量（w/w）的环糊精，以溶媒溶解，过滤，得滤液2；滤液1加入滤液2中，搅拌混合溶液使环糊精对毛萼乙素进行包合；包合完成后除去溶媒，干燥、粉碎，得毛萼乙素环糊精包合物。本发明对制备得到的毛萼乙素环糊精包合物进行了体内抗肿瘤活性研究，结果表明：这种毛萼乙素环糊精包合物具有显著的抗肿瘤作用。