本发明公开了一种基于纳米纤维素载体的结肠靶向前药及其制备方法。它以纳米纤维素为载体，以氨基酸为连接臂，通过化学键将载体与药物中间体相连，制得结肠靶向前药。研究表明，由于纳米纤维素粒径较小、表面反应活性位点多，可以紧密地将药物包覆。体外实验研究表明该前药可有效实现结肠靶向释药，满足结肠靶向药物载体的要求，可应用于研制新型治疗结肠部位疾病的靶向药物。