本发明提供一种肿瘤靶向栓塞治疗组合物及其制备方法，该组合物包括以下组分：1)含有不饱和双键和阴离子基团的单体通过聚合反应生成的聚合物；2)抗肿瘤靶向药物；其中，抗肿瘤靶向药物结合到生成的聚合物的阴离子基团上。本发明将抗肿瘤靶向药物结合到聚合物载体上，可以在化疗栓塞中充分发挥抗肿瘤靶向药物所具有的肿瘤靶向、不损伤周围正常组织、抑制侧支循环及防止肿瘤复发的功效；与灌注药物溶液的方法相比，结合到聚合物载体中的药物能够缓慢释放，可在肿瘤局部维持更高的浓度、更长的时间，降低药物对全身的毒副作用，提高化疗栓塞的疗效。