本发明公开了一种自组装药物囊泡及其构建方法。囊泡由表面活性剂和药物分子构成，一个表面活性剂分子和一个药物分子结合成一个药物-表面活性剂离子对，该离子对具有两亲性，在溶液中可以自组装成囊泡。方法步骤为：首先分别配制药物溶液和表面活性剂溶液，然后二者按等摩尔比制成混合溶液，在加热和搅拌的条件下使之充分混合，之后冷冻干燥除去水分，干燥后的固体加入适当的有机溶剂将无机盐除去，得到药物-表面活性剂离子对溶液，旋转蒸发，真空干燥除去有机溶剂，即得产物。该离子对两亲分子可在极性溶剂中自组装形成药物囊泡。此方法简单、快速，得到的囊泡形态均匀，粒径较小且稳定性好，在药物缓释中具有广阔的应用前景。