本发明属中药制药领域，涉及式I二肽类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到二肽类化合物并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用，其中对补体系统经典途径的抑制作用(CH₅₀)为0.21-0.23mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.33-0.41mg/ml。本发明的二肽类化合物可作为药物活性成分制备抗补体药物，可进一步治疗因补体系统的过度激活引发的系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等疾病。