本发明属制药领域，涉及对粉防己碱的结构修饰及其逆转肿瘤细胞多药耐药性的用途，具体涉及式I的5-取代粉防己碱类化合物及其在制备抗癌药增敏剂中的用途。本发明公开了5-取代粉防己碱类化合物及其在药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合，以及它们在抗癌药物增敏剂的应用。所述的化合物中，R为取代的芳基，五元或六元的杂环，氰基，氨基，叠氮基，羧基及其酯。本发明所提供的5-取代粉防己碱类化合物及其在药学上可接受的盐，对肿瘤细胞多药耐药性具有良好的逆转活性，可用于制备抗癌药物的增敏剂。