本发明涉及一种香豆素衍生物及其制备方法和用途。所述的香豆素衍生物为：7-[[4-[2,6-bis(2-pyridyl)-4-pyridyl]phenyl]methylamino]-4-methyl-chromen-2-one。该化合物能键合双螺旋DNA，并显著抑制拓扑异构酶I的活性，同时有效抑制人乳腺癌细胞MCF7和人肝癌细胞HepG2的生长繁殖，将癌细胞的细胞周期阻滞在S期，可用于制备肿瘤生长抑制药物。