本发明公开了一种齐墩果酸-尿嘧啶核苷缀合物及其制备方法，以及上述齐墩果酸-尿嘧啶核苷缀合物在制药领域中的应用。申请人发现上述的齐墩果酸-尿嘧啶核苷缀合物具有的抗肿瘤活性大大高于其母体齐墩果酸，为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物。所述的缀合物具有如下通式(I)或(II)所示的结构：