本发明属中药制药领域，涉及一种4-芳基四氢萘型木脂素类化合物(-)-cagayanone在制备抗肿瘤药物中的新用途。本发明从五味子科毛叶五味子（S.pubescens）藤茎的乙醚部位分离得到(-)-cagayanone，体外抗肿瘤活性筛选试验证实，该化合物对人肺癌（A549）、前列腺癌（PC-3）、鼻咽癌（KB）和鼻咽癌耐药株（KBvin）都具有显著的细胞毒活性，GI₅₀分别达到5.58μg/mL、6.06μg/mL、4.70μg/mL及4.53μg/mL。