本发明涉及从高山大戟中分离获得的1个新的巨大戟烷型二萜(1)和1个惕各烷型二萜(2)以及从大果大戟中分离获得的2个巨大戟烷型二萜(3,4)及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。体外抗肿瘤活性筛选表明，本发明化合物具有明显的抑制肿瘤细胞增殖活性，可以和药学上可接受的载体结合制成临床上可接受的药物剂型，用于治疗各类癌症。本发明为研制新的抗肿瘤药物提供先导化合物，对开发利用药用植物资源具有重要价值。