本发明公开了一种阿托伐他汀衍生物、其药物组合物及制药应用，是将阿托伐他汀和三硫酮结构拼合后的衍生物，本发明还公开了以该化合物或其药学上可接受的盐为活性成分的药物组合物，以及它们在调节血脂及减肥中的应用。本发明所涉及的化合物，与母体药物阿托伐他汀相比，不仅表现出很好的调血脂活性，还表现出极好的抗炎抗氧化的特性，这一特性将在动脉粥样硬化性心脏病治疗中体现出极好的应用价值。