本发明属于有机合成化技术领域，提供一种水溶性葛根素衍生物。下述通式葛根素衍生物：X₁为-H或-OCOCH₃，X₂及X₃之一为-H，另一选自-PO₃M_u、-PO₃HM_v或-SO₃M_w；其中：n为0或正整数，u为1或2，v、w为1或0.5；M为H⁺、Na⁺、K⁺、Ca²⁺、Mg²⁺、Zn²⁺。根据本发明的葛根素衍生物，水溶性好，适合做注射剂；在血液或体内能在1.1H内转化为葛根素，发挥药效；制备过程简单，目的产物收率高，产品安全纯净。