纳米级卡培他滨及其制备方法，涉及抗肿瘤药物卡培他滨。为了更进一步提高卡培他滨的靶向治疗功能、进一步提高其生物利用度、尽可能降低其毒副作用、提高治疗效果，本发明的第一个目的是提供一种新型的纳米级卡培他滨颗粒，其特征在于：以二氧化硅气凝胶作为卡培他滨的载体；本发明的另一个目的是提供上述纳米级卡培他滨颗粒的制备方法，其特征在于：先将卡培他滨溶解于无水乙醇中，再按配比加入二氧化硅气凝胶，待吸附完全后，干燥，之后加入纯净水，并送入乳化机中乳化，再经高压均质机均质，所得均质液干燥后即得纳米级卡培他滨颗粒。本发明的纳米级卡培他滨口服生物利用度极高。