纳米级环磷酰胺及其制备方法，涉及抗肿瘤药物环磷酰胺。为解决环磷酰胺难溶于水、口服吸收差且生物利用度低的问题，并且降低其毒副作用、提高治疗效果。本发明的第一个目的是提供一种新型的纳米级环磷酰胺颗粒，其特征在于：以二氧化硅气凝胶作为环磷酰胺的载体；本发明的另一个目的是提供上述纳米级环磷酰胺颗粒的制备方法，其特征在于：先将环磷酰胺溶解于无水乙醇中，再按配比加入二氧化硅气凝胶，待吸附完全后，干燥，之后加入纯净水，并送入乳化机中乳化，再经高压均质机均质，所得均质液干燥后即得纳米级环磷酰胺颗粒。本发明的纳米级环磷酰胺尤其适宜口服。