本发明揭示了一种2-苯烷酰胺类化合物，及其立体异构体，外消旋体或药学上可接受的盐。该化合物通式中的取代基R1至R4分别定义：R₂和R₃之一为氢，另一为乙基或异丙基；或者R₂和R₃均为甲基；或者R₂和R₃均为亚甲基且两个亚甲基通过碳碳单键相连；R₁为异丁基、取代的异丁基、新戊基、取代的新戊基或三氟甲磺酸酯基中的一种；R₄选自C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烃基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳烃基、杂芳基等。此外，本发明还公开了该化合物的制备方法、药物组合物及其用途。应用本发明的技术方案，经试验数据表明其具有显著优于现有杀伤乳腺癌干细胞的活性；与其它化疗药合用，能更有效地治疗癌症。